Описание продукта
Метотрексат (MTX), CAS № 59-05-2, является важным фармацевтическим активным ингредиентом (API), обычно представляющим собой жёлтый кристаллический порошок. Это антагонист фолатов, который ингибирует дигидрофолатредуктазу (DHFR), нарушая метаболизм фолатов и синтез ДНК. Благодаря своим фармакологическим свойствам метотрексат широко используется в фармацевтических препаратах для лечения некоторых видов рака, аутоиммунных заболеваний и воспалительных состояний. Он слабо растворим в разбавленных щелочных растворах и плохо растворим в воде, что требует соответствующих методов составления и обработки. Как критически важное лекарственное сырьё, MTX подлежит строгому контролю качества, стандартам производства GMP и фармацевтическим нормативным требованиям для обеспечения его чистоты, стабильности и безопасности. Он классифицируется как UN2811, класс 6.1 (токсичное вещество), группа упаковки III.
Химические свойства
| Плотность | 1.536 |
| Температура плавления | 195℃ |
| Температура кипения | 561.26°C (приблизительная оценка) |
| Показатель преломления | 1.6910 (оценка) |
| Температура вспышки | 11℃ |
| Точное качество | 454.171 |
| PSA | 210.54 |
| logP | 1.8217 |
| Растворимость | H2O: нерастворим |
| Внешний вид | жёлтый кристаллический порошок |
| Хранение | Хранить при -20°C. Гигроскопично. Чувствительно к свету. |
| Цвет/форма | Бледно-желтое至 желто-коричневое твердое вещество |
| Разложение | При нагревании до разложения выделяет токсичные пары, включая /оксиды азота/. |
| pKa | pKa 3,04/4,99 (H2O, t = 25, I = 0,0025) (неопределенно) |
| Растворимость в воде | Нерастворимо. |
| Спектральные свойства | Удельное оптическое вращение: 20,4 ± 0,6 град при 21°C/589 D (концентрация в 0,1 н. растворе гидроксида натрия); максимум поглощения: 243 нм, A1 = 388; 307 нм, A1 = 475 (в 0,1 н. соляной кислоте). 258 нм, A1 = 544; 303 нм, A1 = 546; 372 нм, A1 = 177 (в 0,1 н. гидроксиде натрия); УФ-максимум (0,1 н. HCl) 244, 307 нм; УФ-максимум (0,1 н. NaOH) 257, 302, 370 нм |
| Стабильность | Стабильно, но чувствительно к свету и гигроскопично. Несовместимо с сильными кислотами, сильными окислителями. Хранить при -15°C или ниже. |
| Температура хранения | −20°C |
Применение продукта
Метотрексат (МТХ) применяется для лечения различных злокачественных новообразований, включая лейкоз, хориокарциному и солидные опухоли. В зависимости от типа заболевания и клинического протокола он может вводиться перорально, внутримышечно, интратекально или посредством внутриартериальной инфузии. Схемы лечения различаются в зависимости от возраста пациента, прогрессирования заболевания и терапевтического ответа. В некоторых протоколах химиотерапии Метотрексат сочетается с терапией спасения лейковорином (кальция фолинатом) для защиты нормальных клеток и снижения связанной с препаратом токсичности. Он также является важным компонентом схем высокодозной химиотерапии при остеосаркоме, требующих тщательно контролируемого введения и поддерживающего лечения.
При высокодозной терапии Метотрексатом адекватная гидратация, защелачивание мочи и спасение лейковорином являются неотъемлемыми компонентами ведения пациента. Необходим тщательный мониторинг функции печени и почек, показателей крови, электролитного баланса и концентрации Метотрексата в плазме для оценки клиренса препарата и минимизации потенциальных нежелательных эффектов. Метотрексат также применялся для лечения тяжелого псориаза, хотя его применение ограничено потенциальной токсичностью и значительными побочными эффектами. Во всех этих терапевтических применениях дозировка и схемы введения должны определяться квалифицированными медицинскими специалистами в соответствии с установленными клиническими руководствами и индивидуальными потребностями пациента.
